• estratto
• malattie infiammatorie intestinali
• mela
• sistemi auto emulsionanti

Differenti studi, hanno evidenziato che l’estratto di bucce di mela contiene una quantità di bioattivi, in particolare polifenoli, maggiore della polpa o del succo. I polifenoli delle mele agiscono come potenti agenti antiinfiammatori esercitando un effetto protettivo nei confronti dell’infiammazione intestinale causata da malattie infiammatorie croniche intestinali (IBD). È stato stimato che il 4% di bambini con IBD manifesta sintomi prima dei 5 anni e il 18% prima dei 10 anni, con picco massimo durante l’adolescenza. Una volta che l’IBD è stata diagnosticata, la terapia volta all’eliminazione dei sintomi cercando di normalizzare la qual- ità della vita consiste nell’uso di farmaci tutta la vita. L’obiettivo principale della terapia dovrebbe quindi consistere nell’eliminazione degli effetti collaterali dei farmaci, prediligendo la prevenzione. Tuttavia, una volta ingeriti, la biodisponibilità dei polifenoli è piuttosto bassa, la scarsa percentuale che riesce a raggiun- gere il lume intestinale è soggetta all’attività del microbiota del colon che porta alla produzione di metaboliti bioattivi che vengono assorbiti meglio dei composti polifenolici immodificati. Una valida forma di dosaggio dei polifenoli contenuti nell’estratto di bucce di mela potrebbe essere rappresentata da emulsioni auto- assemblanti (SEDDS). I SEDDS sono sistemi isotropi costituiti da principio attivo, oli/lipidi, co-solventi e tensioattivi che quando raggiungono il lume gastrointestinale, grazie alla motilità digestiva di stomaco e intestino, si disperdono per formare un’emulsione finemente dispersa o/w. Rispetto alle emulsioni “clas- siche” metastabili, le emulsioni auto assemblanti sono fisicamente stabili, facili da manipolare e le piccole dimensioni delle gocce comportano un’ampia area superficiale per l’assorbimento del principio attivo. I van- taggi delle emulsioni auto assemblanti includono: targeting selettivo al sito di azione, protezione del farmaco dall’ambiente gastrointestinale, riduzione della variabilità di dose, alta efficienza di intrappolamento dei prin- cipi attivi, aumento della biodisponibilità con riduzione della dose somministrata. Dunque, lo scopo di questo lavoro è stato quello di preparare SEDDS contenenti estratto idroalcolico di bucce di mela Annurca per la prevenzione delle malattie infiammatorie intestinali in età pediatrica. Tali SEDDS sono stati preparati aggiungendo una miscela di estratto idroalcolico di mela Annurca e glicerina in rapporto 2:3 a una miscela di Tween 80 e Capmul in rapporto 5:1 e caratterizzati per dimensioni, potenziale zeta, resistenza al pH e alla diluizione e studi di stabilità termodinamica. Studi di permeazione su intestino isolato di ratto hanno evidenziato come i SEDDS siano in grado di aumentare il tempo di residenza intestinale dei polifenoli contenuti in misura maggiore rispetto ai polifenoli presenti nell’estratto non veicolato in SEDDS, riducendone la permeabilità. Questi risultati suggeriscono che solo i polifenoli intrappolati nei SEDDS potrebbero proteggere l’epitelio intestinale da batteri invasivi, fortificando la mucosa intestinale. Tali sistemi sono semplici da preparare ed essendo in forma liquida, facilmente somministrabili ai bambini.