• diagnostica nucleare
• Fluoro-18
• imaging PET
• radioligandi
• translocator protein
• TSPO

Questo lavoro mira allo studio e successiva sintesi di ligandi specifici per il traslocatore proteico (TSPO) facenti parte della classe “PIGA” e allo sviluppo di possibili vie per ottenere gli analoghi “radioligandi” a base di Fluoro-18, da usare per successivi studi di biodistribuzione mediante imaging PET. Sono state condotte le sintesi di quattro leganti fluorurati su cui verranno successivamente effettuati test in vitro, per valutarne la reattività/affinità per il TSPO. Terminati sintesi e purificazione, due dei quattro composti sono stati scelti per sintetizzarne gli analoghi radioligandi. A causa della breve emivita del radionuclide (109,7min), è stato necessario studiare due nuove vie sintetiche che prevedessero l’ottenimento di adeguati precursori (sali di iodonio) da far reagire solo come ultimo step con il Fluoro-18. Le reazioni sono state monitorate mediante HPLC UV-VIS-RADIO. Come risultato della ricerca è emerso che le molecole selezionate aventi quindi l’atomo di fluoro in posizione 2 indolica non permettono una marcatura attraverso sostituzione del gruppo iodomesitilene triflato. Nelle condizioni necessarie per la reazione di marcatura è stata notata infatti una spontaneità termodinamica del precursore a scindersi nei suoi reagenti anziché dare luogo alla marcatura. I risultati ottenuti sul fronte “radio” saranno utili per valutare la ricerca di altre vie possibili per una marcatura radioattiva che permetta di ottenere i radioligandi desiderati.