Tesi etd-05042009-124949 |
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Tipo di tesi
Tesi di laurea specialistica
Autore
PARISI, VALENTINA
URN
etd-05042009-124949
Titolo
Sintesi di nuovi composti da saggiare in vitro per l'attivita antitumorale su cellule umane di cancro pancreatico
Dipartimento
FARMACIA
Corso di studi
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Relatori
Relatore Prof.ssa Lapucci, Annalina
Relatore Banti, Irene
Relatore Banti, Irene
Parole chiave
- antiproliferativo
- cancro pancreatico
- cellule umane
- fattore di crescita dei fibroblasti
Data inizio appello
06/05/2009
Consultabilità
Completa
Riassunto
Progettazione e sintesi di nuovi composti per valutarne l’effetto antiproliferativo e proapoptotico sulla linea cellulare di adenocarcinoma pancreatico indifferenziato MiaPaCa-2.
I nuovi composti sintetizzati presentano i requisiti strutturali ritenuti importanti per l’effetto citotossico verso questa linea cellulare, infatti in essi sono presenti: una porzione ciclica planare, un raggruppamento metilenossiminico (in grado di instaurare dei legami elettrostatici con il bersaglio farmacologico), una catena laterale idrofobica (in grado di formare legami a idrogeno con il sito enzimatico grazie ai suoi sostituenti).
I nuovi composti sono stati sintetizzati con lo scopo di approfondire, in particolare, lo studio della porzione ciclica planare effettuandovi modifiche tese a valutare l’importanza delle sue interazioni polari con il sito di legame: talvolta vi è stato inserito un gruppo carbonilico, possibile accettore di legame a idrogeno, talvolta non è stato inserito alcun eteroatomo in grado di instaurare legami a idrogeno ma la porzione ciclica planare è stata sostituita con un nucleo diidronaftalenico per aumentarne la lipofilicità.
Synthesis of new compounds to test in vitro on human undifferentiated pancreatic cancer cells MIA PaCa-2, which express Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR),for their potential antitumoral activity.
I nuovi composti sintetizzati presentano i requisiti strutturali ritenuti importanti per l’effetto citotossico verso questa linea cellulare, infatti in essi sono presenti: una porzione ciclica planare, un raggruppamento metilenossiminico (in grado di instaurare dei legami elettrostatici con il bersaglio farmacologico), una catena laterale idrofobica (in grado di formare legami a idrogeno con il sito enzimatico grazie ai suoi sostituenti).
I nuovi composti sono stati sintetizzati con lo scopo di approfondire, in particolare, lo studio della porzione ciclica planare effettuandovi modifiche tese a valutare l’importanza delle sue interazioni polari con il sito di legame: talvolta vi è stato inserito un gruppo carbonilico, possibile accettore di legame a idrogeno, talvolta non è stato inserito alcun eteroatomo in grado di instaurare legami a idrogeno ma la porzione ciclica planare è stata sostituita con un nucleo diidronaftalenico per aumentarne la lipofilicità.
Synthesis of new compounds to test in vitro on human undifferentiated pancreatic cancer cells MIA PaCa-2, which express Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR),for their potential antitumoral activity.
File
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