Progettazione e sintesi di nuovi composti per valutarne l’effetto antiproliferativo e proapoptotico sulla linea cellulare di adenocarcinoma pancreatico indifferenziato MiaPaCa-2.
I nuovi composti sintetizzati presentano i requisiti strutturali ritenuti importanti per l’effetto citotossico verso questa linea cellulare, infatti in essi sono presenti: una porzione ciclica planare, un raggruppamento metilenossiminico (in grado di instaurare dei legami elettrostatici con il bersaglio farmacologico), una catena laterale idrofobica (in grado di formare legami a idrogeno con il sito enzimatico grazie ai suoi sostituenti).
I nuovi composti sono stati sintetizzati con lo scopo di approfondire, in particolare, lo studio della porzione ciclica planare effettuandovi modifiche tese a valutare l’importanza delle sue interazioni polari con il sito di legame: talvolta vi è stato inserito un gruppo carbonilico, possibile accettore di legame a idrogeno, talvolta non è stato inserito alcun eteroatomo in grado di instaurare legami a idrogeno ma la porzione ciclica planare è stata sostituita con un nucleo diidronaftalenico per aumentarne la lipofilicità.

Synthesis of new compounds to test in vitro on human undifferentiated pancreatic cancer cells MIA PaCa-2, which express Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR),for their potential antitumoral activity.