• derivati idrossammici del sulindac

In questo lavoro di tesi è stata valutata l'attività antiproliferativa, citotossica e antiangiogenica di nuovi derivati idrossammici del Sulindac.
Questi composti sono stati saggiati su due linee tumorali: COLO-320 e MIA PaCa-2, sulle quali hanno dimostrato un buon profilo di attività citotossica e su una linea endoteliale HUVEC su cui è stato riscontrata una buona attività antiangiogenica.
Sono stati paragonati i dati ottenuti dal derivato idrossammico del sulindac solfuro con l'anello aperto SC10 e il suo analogo con la struttura chiusa S18 e si è visto che l'S18 ha un miglior profilo di attività. Gli studi sono poi andati avanti indagando sul meccanismo d'azione del composto S18 che agisce inibendo l'enzina COX. DA questa inibizione ne consegue l'aumento di concentrazione dell'acido arachidanico che, si è dimostrato, ha di per se un'attività citotossica e antiproliferativa. Probabilmente il composto S18 è più attivo anche per l'azione dell'acido arachidonico.