• compresse
• dissoluzione
• psillio
• rilascio modificato

Il seguente lavoro di tesi ha riguardato lo sviluppo di forme farmaceutiche orali a rilascio modificato a base di polimeri che determinano il rilascio del principio attivo a seguito della diffusione dovuta al rigonfiamento della matrice polimerica. In particolare, è stato impiegato un polimero naturale estratto da una pianta già nota nell’industria alimentare per svariati benefici, ovvero lo psillio (Plantago psyllium L. o Plantago arenaria Waldst. & Kit. o Plantago indica L).
Il polimero è stato estratto dalla cuticola dei semi di psillio attraverso un processo che separa la parte di mucillagini in esso presenti. Successivamente, il materiale è stato sottoposto al processo di liofilizzazione per riottenere un prodotto secco, macinato, e infine caratterizzato tramite Calorimetria a Scansione Differenziale (DSC) e mediante spettroscopia ad infrarossi a trasformata di Fourier (FTIR). Lo psillio così purificato è stato impiegato come eccipiente per la preparazione di compresse contenenti diversi principi attivi, atenololo, diclofenac, metformina e clotrimazolo, scelti come farmaci modello e appartenenti a differenti classi secondo il sistema di classificazione biofarmaceutico (BCS). Al fine di valutare l’influenza della geometria della compressa sulla velocità di rilascio del principio attivo (API), per ciascun farmaco modello le compresse, ottenute per compressione diretta della miscela dei componenti attraverso una pressa idraulica, avevano dimensioni variabili in diametro e spessore (13x3mm, 13x6mm e 9x3mm) pur mantenendo inalterato il rapporto 1:4 tra eccipiente e API. Le compresse ottenute sono state quindi sottoposte al saggio di dissoluzione secondo Farmacopea Ufficiale per poterne valutarne la cinetica di rilascio. Le prove di dissoluzione sono state condotte con l’apparecchio a cestello, in mezzo di dissoluzione, 37.0 + 0.5 °C e una velocità di rotazione di 75 rpm. I prelievi effettuati nel tempo sono stati sostituiti con un uguale volume di mezzo di dissoluzione fresco, sono stati opportunamente filtrati con membrane in acetato di cellulosa con pori di 0.45 µm, eventualmente trattati e infine sottoposti a metodica analitica per la determinazione quantitativa dell’API: HPLC per atenololo, diclofenac, clotrimazolo e spettrofotometria UV-Vis per la metformina.
Sulla base dei risultati ottenuti, si può supporre che la cinetica di rilascio sia fortemente dipendente dalla geometria: per le compresse 13x3mm si osserva un rilascio sopra il 70% per tutti gli API nell’arco delle 10 ore; mentre per le compresse di dimensioni 13x6mm si può osservare un rallentamento nel rilascio del farmaco che risulta essere più sostenuto rispetto alle altre geometrie. In ultima analisi, per le compresse di dimensioni 9x3mm si ha una riduzione del rilascio del farmaco tra il 50 e il 60% circa. Una variabilità si evince maggiormente per le compresse di grandezza 9x3mm, in cui l'andamento è diverso a seconda del tipo di farmaco coinvolto.
Dai dati osservati possiamo dedurre che l’eccipiente vegetale purificato di psillio è impiegabile come sostanza in grado di modulare il rilascio di un API somministrato per via orale in forma di compressa.