• benzotiopiranoindolici
• piridotiopiranoindolici
• topoisomerasi

I farmaci antitumorali che hanno come bersaglio il DNA sono ancora tra i più utilizzati nei protocolli terapeutici, anche in associazione con farmaci che hanno un meccanismo d’azione diverso, portando ad un aumento di risultati positivi anche in termini di sopravvivenza dei pazienti. Per questa ragione il DNA è considerato un bersaglio significativo nell’ambito della progettazione di nuovi composti ad attività antitumorale. Tra i gruppi di composti in grado di interagire con la macromolecola e di manifestare attività che hanno la capacità di legarsi stabilmente al DNA nucleare, dando origine ad un complesso farmaco-DNA capace di bloccare le normali funzioni cellulari. L’attività antitumorale dei ligandi al DNA è spesso correlata anche con la capacità di interferire con gli enzimi Topoisomerasi I e II.
Dal punto di vista strutturale, gli agenti intercalanti e gli inibitori delle Topoisomerasi sono fondamentalmente caratterizzati da un sistema policiclico eteroaromatico planare o pseudoplanare, responsabile dell’inserimento del farmaco all’interno della doppia elica e/o della stabilizzazione del complesso scindibile DNA-Topoisomerasi. In opportune posizioni del cromoforo si rivela spesso cruciale la presenza di gruppi o catene laterali, in particolare di tipo basico, capaci di interazioni esterne che concorrono a modulare le proprietà biologiche dei composti.
In questa tesi di Laurea ho completato la serie di composti con scaffold benzotiopiranoindolico e piridotiopiranoindolico.In queste nuove serie di prodotti abbiamo scelto di introdurre sull’azoto indolico le catene dimetilaminoetilica e dietilaminoetilica che in un precedente studio avevano portato ai risultati migliori.
i prodotti ottenuti verranno successivamente saggiati per verificarne l'efficacia.