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La via di segnalazione PI3K/PDK1/Akt gioca un ruolo fondamentale in numerosi processi fisiologici connessi alla sopravvivenza cellulare e allo sviluppo di tumori. L’alterazione del pathway ha come conseguenza una deregolazione dei processi di accrescimento e proliferazione delle cellule che, sfuggendo all’apoptosi, sviluppano masse tumorali. Il pathway PI3K/PDK1/Akt, inoltre, interagisce con numerose altre vie di segnalazione coinvolte nella tumorigenesi. Una di queste è la chinasi Aurora A, proteina pro-oncogena che, attraverso attività mitotiche e non mitotiche, regola e influenza importanti processi cellulari quali: progressione tumorale, differenziazione cellulare e resistenza alle terapie. Partendo da questi presupposti, lo sviluppo di molecole che possano inibire simultaneamente le due proteine, potrebbe rappresentare un’efficace ed innovativa strategia terapeutica per il trattamento di forme tumorali resistenti alle attuali terapie farmacologiche. Nel laboratorio di ricerca in cui ho svolto la mia tesi, erano stati precedentemente sviluppati degli inibitori del pathway PI3K/PDK1/Akt; all’interno di questa serie di composti erano state sintetizzate le molecole SA16 e VI8, due inibitori duali PDK1/AurA. Lo scopo di questa tesi di laurea è stato la sintesi e l'ottimizzazione di nuovi inibitori PDK1/Aurora A a partire da tali molecole.