• eterodimerizzazione
• proteinaG
• recettori

I recettori accoppiati alle proteine G (GPCR) costituiscono una grande famiglia di recettori di membrana che rivestono un ruolo cardine nella trasduzione del messaggio. I GPCR sono dei componenti fondamentali di molti processi biologici, tra cui le attività del SNC, la regolazione dell’appetito, della digestione, della pressione, del metabolismo e dell’infiammazione. Alterazioni dei GPCR sono alla base di condizioni patologiche come l’asma, di malattie neurodegenerative, il diabete… . L’attivazione dei GPCR e la conseguente trasmissione del segnale, prevede una serie di eventi scatenati dal legame del farmaco al dominio extracellulare che determina una modificazione della conformazione del GPCR seguita dall’attivazione della proteina G e dell’effettore (enzimatico o canale). Viene affrontato il ruolo che l’eterodimerizzazione gioca nella funzione di alcuni GPCR e viene affrontata l’importanza degli eterodimeri nella patogenesi di alcune malattie. E’ stato discusso il meccanismo di attivazione delle proteine G eterodimeriche che prevede la dissociazione del complesso Gß(gamma)dal monomero G(alfa), e si avvale dell’attività del canale Ca++ che viene usato come sensore dell’attività della proteina G. Ciò suggerisce che gli eterodimeri dei recettori a proteina G rappresentano bersagli farmacologici innovativi per l’identificazione di composti potenzialmente selettivi con meno effetti collaterali.