• enhancer
• microaghi
• permeazione cutanea

RIASSUNTO di Tesi di Laurea specialistica in “Farmacia”

RELATORE: Dott.ssa Daniela Monti

CANDIDATA: Ciomei Elisa

TITOLO: Permeazione transdermica di farmaci (enhancer) e metodi fisici (microaghi) per ridurre le proprietà di barriera della cute.

Scopo della presente tesi è stata la valutazione dell’efficacia di due diverse metodiche, una fisica e l’altra chimica, nell’incrementare la penetrazione transdermica di molecole a carattere idrofilo, e quindi poco affini allo strato corneo.
Come metodo chimico è stato studiato un gruppo di composti chimici di nuova sintesi, costituiti da una struttura morfolinica, pirrolidinica o piperazinica, scelti per la loro analogia strutturale con l’Azone, promotore di permeazione ormai convalidato da tempo. L’effetto promotore di queste molecole è stato valutato sulla permeazione di Diltiazem sotto forma di cloridrato e di base, allo scopo di verificare l’influenza della struttura chimica del promotore sulla natura lipofila o idrofila del farmaco. Gli studi sono stati effettuati in vitro su pelle di ratto hairless, utilizzando celle di diffusione verticali di tipo Gummer.
Come metodo fisico è stata presa in considerazione una particolare categoria di microaghi, diversi nella forma e nelle dimensioni rispetto a quelli già utilizzati e studiati in letteratura. Una volta perforata la cute di ratto hairless veniva montata sull’apparato di diffusione e veniva valutata la quantità di farmaco (caffeina, usata come farmaco modello) permeata nel tempo da una soluzione acquosa. Per confronto lo stesso esperimento veniva effettuato su pelle non trattata con microaghi.
Una parte della tesi è stata dedicata allo studio della permeazione cutanea in vitro di Ciclopirox Olamina, farmaco antimicotico, da una formulazione sperimentale, P-3082, rispetto ad un farmaco di riferimento commerciale. Lo scopo era quello di verificare l’equivalenza delle due formulazioni.