• torcetrabib
• dalcetrapib
• evacetrapib
• anacetrapib
• CETP
• ipercolesterolemia

Le malattie cardiovascolari sono la causa più comune di morbilità e mortalità nella società occidentale. Nonostante la riduzione degli eventi cardiovascolari con l’uso degli attuali farmaci ipocolesterolemizzanti, il rischio di eventi cardiovascolari rimane alto. Tra i principali fattori di rischio della malattia cardiovascolare ci sono i bassi livelli di lipoproteine HDL ed alti livelli di lipoproteine LDL nel plasma. Pertanto, sono necessarie nuove proposte terapeutiche in grado di aumentare il c-HDL e diminuire il c-LDL. A tal proposito è stata studiata la proteina di trasferimento degli esteri del colesterolo (CETP), la quale, media il trasferimento bidirezionale di lipidi neutri, CE e TG, tra le frazioni lipoproteiche. Studi epidemiologici hanno dimostrato che la carenza della CETP, dovuta a delle aberrazioni genetiche del gene, è associata ad alti livelli di HDL e bassi livelli di LDL. Tale profilo è potenzialmente anti aterogeno, pertanto, l'inibizione farmacologica della CETP è considerata una strategia promettente per ridurre i rischi cardiovascolari in pazienti ipercolesterolemici. Le conoscenze acquisite da numerosi studi hanno portato allo sviluppo di quattro nuovi agenti molecolari in grado di inibire la CETP. Nonostante ciò, la strada di inibizione della CETP ha avuto un inizio turbolento a causa del fallimento dei suoi primi tre composti. Lo studio dell’anacetrapib è stato avviato nel 2011, attualmente è in fase 3 di sviluppo clinico, con una data di completamento nel 2017. Nonostante l’abbandono dei primi tre farmaci, la CETP rimane attualmente un bersaglio valido per aprire ulteriori porte a nuove strategie terapeutiche antiaterogene.