ETD system

Electronic theses and dissertations repository

 

Tesi etd-10242014-115423


Thesis type
Tesi di laurea specialistica LC5
Author
DEGL'INNOCENTI, DARIO
URN
etd-10242014-115423
Title
Medicinal Chemistry delle Indolgliossilammidi
Struttura
FARMACIA
Corso di studi
FARMACIA
Commissione
relatore Dott.ssa Salerno, Silvia
relatore Dott.ssa Taliani, Sabrina
Parole chiave
  • MRSA
  • NUGC3
  • PDE
  • privileged scaffold
Data inizio appello
12/11/2014;
Consultabilità
completa
Riassunto analitico
Il termine “privileged scaffold” è stato coniato da Evans alla fine del 1980 per indicare elementi strutturali in grado di fornire ligandi per una vasta gamma di recettori. Effettuando uno studio approfondito della letteratura, risulta infatti che il termine “struttura privilegiata” viene utilizzato liberamente e in modo più ampio rispetto all&#39;originaria concezione data da Evans, e cioè per indicare sia molecole capaci di legare bersagli multipli, sia molecole che, pur essendo caratterizzate da uno stesso scaffold, producono attività biologiche diverse. La struttura dell&#39;indolo, rappresenta una delle più importanti subunità strutturali per la scoperta di nuovi farmaci. La dimostrazione che molti alcaloidi contengono il nucleo indolico, è riconosciuto dall&#39;importanza del triptofano, aminoacido contenente la struttura indolica, essenziale nella nutrizione umana come costituente di molte proteine e precursore biosintetico del neurotrasmettitore serotonina, inoltre la scoperta di ormoni vegetali ha stimolato un&#39;intensa ricerca sulla chimica indolo, dando origine a un vasto numero di derivati naturali e sintetici biologicamente attivi, saggiati farmacologicamente come agonisti e antagonisti dei recettori accoppiati a proteine G, bloccanti dei canali ionici e inibitori di enzimi. <br>Le gliossilammidi hanno un maggior numero di caratteristiche rispetto alla semplice funzione ammidica; sono dotate di una maggiore versatilità del sistema, grazie alla presenza di un legame idrogeno supplementare del gruppo chetonico e l&#39;angolo di torsione variabile. La semplicità di sintesi, la versatilità dei derivati indolici e la potenza attribuita alle gliossilammidi, hanno portato allo sviluppo di una serie di composti, contenente lo scaffold indologliossilammidico, che hanno mostrato una serie di attività in Medicinal Chemistry. Per questo motivo le indologliossilammidi, possono travare impiego in diverse patologie e svolgere di conseguenza attività antitumorale, sedativa centrale e periferica, antibatterica ed anti-leishmaniosi.<br>
File