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Tesi etd-09172012-111126


Thesis type
Tesi di laurea specialistica LC5
Author
PATERNI, ILARIA
URN
etd-09172012-111126
Title
Sintesi di derivati chetossimici aromatici, quali agonisti selettivi del recettore β degli estrogeni
Struttura
FARMACIA
Corso di studi
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Commissione
relatore Prof. Minutolo, Filippo
relatore Dott. Bertini, Simone
Parole chiave
  • estrogeni
  • recettori nucleari
  • chetossime
Data inizio appello
10/10/2012;
Consultabilità
parziale
Data di rilascio
10/10/2052
Riassunto analitico
È noto che gli estrogeni, oltre ad essere coinvolti nello sviluppo e nel mantenimento dei caratteri secondari femminili e ad intervenire nella regolazione dei processi riproduttivi maschili, influenzano molti processi fisiologici e metabolici in entrambi i sessi. Gli estrogeni mediano le loro azioni andando ad interagire con i propri recettori (ER). Ad oggi sono stati individuati due sottotipi del recettore nucleare per gli estrogeni, ERα e ERβ, che differiscono per la struttura e per la distribuzione in organi e tessuti. Lo sviluppo di ligandi selettivi per il recettore β è, dal 1996, anno in cui è stato identificato, oggetto di numerose ricerche. Ad oggi, sebbene siano state esplorate molte classi chimiche di composti, sono poche le molecole che risultano essere selettive per ERβ, tra queste le più potenti sono DPN e ERB-041. Negli ultimi anni è emerso un interesse crescente nello sviluppo di ligandi selettivi per ERβ, dovuto al fatto che ERβ sembra svolgere un ruolo cruciale in molti processi fisiologici e patologici. Si ritiene infatti che questi ligandi promuovano effetti benefici a livello di diversi organi, senza però causare un effetto proliferativo (mediato invece da ERα) in tessuti quali utero e mammella. Potrebbero quindi risultare utili nel trattamento di alcune patologie quali cancro, disturbi del SNC, patologie infiammatorie, disfunzioni metaboliche. In questa tesi sono stati sviluppati e sintetizzati nuovi ligandi con struttura metil-chetossimica ed etil-chetossimica. Dai risultati ottenuti, è emerso come lo scaffold chetossimico sia molto promettente nello sviluppo di ligandi selettivi per ERβ.
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