• cavallo
• endovenosa
• farmacocinetica
• intramuscolare
• orale
• sulpiride

Riassunto
La sulpiride è un farmaco neurolettico appartenente alla classe delle benzamidi sostituite, antagonista selettivo dei recettori dopaminergici D2.
In medicina umana viene utilizzata come antipsicotico, antidepressivo e antiulcerogeno mentre in medicina veterinaria come farmaco off label nell’ induzione dell’estro e della prima ovulazione in cavalle in transito primaverile.
L’obbiettivo di questo studio è stato di valutare la farmacocinetica della sulpiride dopo singola somministrazione orale, endovenosa e intramuscolare di 1 mg/kg di sulpiride in 6 cavalle, seguendo un disegno di studio a cross-over.
La determinazione analitica è stata eseguita con HPLC-FL.
Dallo studio è stato rilevato un valore di biodisponibilità IM media maggiore del 100% (120%), dovuto probabilmente alla presenza di un picco anomalo riscontrato in due soggetti che si discosta dall’andamento della curva concentrazione-tempo dei restanti cavalli. La biodisponibilità PO media è risultata del 25-30%.
Ciò ha portato a concludere che la via di somministrazione PO è sconsigliata per la sua bassa biodisponibilità mentre le somministrazioni IV e IM possono essere considerate equiparabili fatta eccezione per l’iniziale breve fase di assorbimento IM.
Dal punto di vista farmacocinetico è suggeribile un dosaggio di 0,5 mg/kg somministrato ogni 12h durante i primi tre giorni per ridurre il range di concentrazione plasmatica fino all’ottenimento dello stato stazionario.

Abstract
Sulpiride is a neuroleptic drug belonging to the substituted benzamide class. It works as a selective antagonist of the D2 dopamine receptors .
It’s employed as an antipsychotic, antidepressant and antiulcerous drug in human medicine whereas it has an off label use in veterinary medicine to induce estrus and first ovulation in mares during the spring transition.
The aim of this research has been to assess the sulpiride pharmacokinetics after a single oral, intravenous and intramuscular administrations of 1 mg/kg to six mares, following a cross-over study design.
The analitycal determination has been carried out by HPLC-FL.
The IM mean bioavailability found in the present study exceeded 100% (120%). It was probably due to the anomalous peak found in two subjects it lead to different concentration-time curve profile in the terminal phase of the curves. The PO average bioavailability was found out to be 25-30%
It can be assessed that sulpiride oral administration is not recommended due to its low bioavailability, whereas the IV and IM administrations can be considered comparable except for the initial short absorption period.
From a pharmacokinetics point of view, it might be suggested that a dose of 0.5 mg/kg every 12 h during the first three days should be better of 1 mg/kg once a day in order to reduce the plasmatic concentration range until the achievement of a steady state.