Tipo di tesi
Tesi di laurea magistrale LM5
Titolo
Inibitori duali degli enzimi ammide idrolasi degli acidi grassi (FAAH) e monoacilglicerolo lipasi (MAGL)
Corso di studi
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Parole chiave
- 2-AG
- 2-arachidonoilglicerolo
- AEA
- anandamide
- FAAH
- inibitori duali
- MAGL
- sistema endocannabinoide
Data inizio appello
30/09/2020
Consultabilità
Non consultabile
Data di rilascio
30/09/2090
Riassunto (Italiano)
Il sistema endocannabinoide consta di due recettori, CB1 e CB2, su cui vanno ad agire altrettanti ligandi endogeni, 2-arachidonoilglicerolo (2-AG) e anandamide (AEA). I suddetti mediatori dopo aver espletato la propria azione vengono degradati rispettivamente da monoacilglicerolo lipasi (MAGL) e ammide idrolasi degli acidi grassi (FAAH). Sono stati sviluppati molteplici inibitori in grado di inibire selettivamente uno dei due enzimi, molto meno rappresentata è invece la classe degli inibitori duali.
Nel mio lavoro di tesi viene descritta la sintesi di due potenziali inibitori duali progettati a partire da PF-3845 e CL6a, rispettivamente inibitori di FAAH e MAGL. Inoltre, viene riportata l'ideazione e l'ipotetica sintesi di due ipotetici inibitori duali. La progettazione dei suddetti inibitori si basa su modifiche razionali sull'inibitore SA-57, più attivo su FAAH piuttosto che su MAGL, al fine di renderlo equipotente su entrambi gli enzimi.
