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Archivio digitale delle tesi discusse presso l’Università di Pisa

Tesi etd-09042020-164539


Tipo di tesi
Tesi di laurea magistrale LM5
Autore
BALDONI, LISA
URN
etd-09042020-164539
Titolo
Inibitori duali degli enzimi ammide idrolasi degli acidi grassi (FAAH) e monoacilglicerolo lipasi (MAGL)
Dipartimento
FARMACIA
Corso di studi
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Relatori
relatore Minutolo, Filippo
relatore Granchi, Carlotta
Parole chiave
  • 2-AG
  • 2-arachidonoilglicerolo
  • AEA
  • anandamide
  • FAAH
  • inibitori duali
  • MAGL
  • sistema endocannabinoide
Data inizio appello
30/09/2020
Consultabilità
Non consultabile
Data di rilascio
30/09/2090
Riassunto
Il sistema endocannabinoide consta di due recettori, CB1 e CB2, su cui vanno ad agire altrettanti ligandi endogeni, 2-arachidonoilglicerolo (2-AG) e anandamide (AEA). I suddetti mediatori dopo aver espletato la propria azione vengono degradati rispettivamente da monoacilglicerolo lipasi (MAGL) e ammide idrolasi degli acidi grassi (FAAH). Sono stati sviluppati molteplici inibitori in grado di inibire selettivamente uno dei due enzimi, molto meno rappresentata è invece la classe degli inibitori duali.
Nel mio lavoro di tesi viene descritta la sintesi di due potenziali inibitori duali progettati a partire da PF-3845 e CL6a, rispettivamente inibitori di FAAH e MAGL. Inoltre, viene riportata l'ideazione e l'ipotetica sintesi di due ipotetici inibitori duali. La progettazione dei suddetti inibitori si basa su modifiche razionali sull'inibitore SA-57, più attivo su FAAH piuttosto che su MAGL, al fine di renderlo equipotente su entrambi gli enzimi.
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