Tesi etd-09042020-164539 |
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Tipo di tesi
Tesi di laurea magistrale LM5
Autore
BALDONI, LISA
URN
etd-09042020-164539
Titolo
Inibitori duali degli enzimi ammide idrolasi degli acidi grassi (FAAH) e monoacilglicerolo lipasi (MAGL)
Dipartimento
FARMACIA
Corso di studi
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
Relatori
relatore Minutolo, Filippo
relatore Granchi, Carlotta
relatore Granchi, Carlotta
Parole chiave
- 2-AG
- 2-arachidonoilglicerolo
- AEA
- anandamide
- FAAH
- inibitori duali
- MAGL
- sistema endocannabinoide
Data inizio appello
30/09/2020
Consultabilità
Non consultabile
Data di rilascio
30/09/2090
Riassunto
Il sistema endocannabinoide consta di due recettori, CB1 e CB2, su cui vanno ad agire altrettanti ligandi endogeni, 2-arachidonoilglicerolo (2-AG) e anandamide (AEA). I suddetti mediatori dopo aver espletato la propria azione vengono degradati rispettivamente da monoacilglicerolo lipasi (MAGL) e ammide idrolasi degli acidi grassi (FAAH). Sono stati sviluppati molteplici inibitori in grado di inibire selettivamente uno dei due enzimi, molto meno rappresentata è invece la classe degli inibitori duali.
Nel mio lavoro di tesi viene descritta la sintesi di due potenziali inibitori duali progettati a partire da PF-3845 e CL6a, rispettivamente inibitori di FAAH e MAGL. Inoltre, viene riportata l'ideazione e l'ipotetica sintesi di due ipotetici inibitori duali. La progettazione dei suddetti inibitori si basa su modifiche razionali sull'inibitore SA-57, più attivo su FAAH piuttosto che su MAGL, al fine di renderlo equipotente su entrambi gli enzimi.
Nel mio lavoro di tesi viene descritta la sintesi di due potenziali inibitori duali progettati a partire da PF-3845 e CL6a, rispettivamente inibitori di FAAH e MAGL. Inoltre, viene riportata l'ideazione e l'ipotetica sintesi di due ipotetici inibitori duali. La progettazione dei suddetti inibitori si basa su modifiche razionali sull'inibitore SA-57, più attivo su FAAH piuttosto che su MAGL, al fine di renderlo equipotente su entrambi gli enzimi.
File
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Tesi non consultabile. |