• liposomi
• triamcinolone acetonide
• levofloxacina

La Vitamina E-TPGS (d-alfa tocoferil polietilenglicole 1000 succinato) è un derivato della vitamina E naturale; si tratta di un’esterificazione del polietilenglicole 1000 con d-alfa tocoferil succinato che rende il prodotto completamente solubile in acqua. La vitamina E-TPGS ha proprietà anfifiliche con una testa polare idrofila (polietilenglicole 1000) e una coda lipofila (catena α-tocoferolo). Data la sua particolare struttura, la vitamina E-TPGS ha la capacità alla concentrazione macellare critica (CMC) di formare soluzioni micellari che facilitano la solubilizzazione di principi attivi aumentandone conseguentemente l’assorbimento e la biodisponibilità. La vitamina E-TPGS presenta i requisiti di sicurezza ed efficacia, per essere utilizzata in campo farmaceutico, cosmetico ed alimentare.
Lo scopo della presente tesi è stato quello di valutare l’attività della vitamina E-TPGS in due diverse formulazioni ad applicazione oculare: una formulazione liposomiale contenente triamcinolone acetonide e una fomulazione acquosa micellare contenente levofloxacina.
Nel primo caso il triamcinolone acetonide è stato incapsulato all’interno di liposomi, vescicole microscopiche costituite da doppi strati fosfolipidici esterni che delimitano un core idrofilo interno. Questi liposomi sono stati preparati con il metodo a film: il film lipidico è stato preparato per evaporazione di una soluzione cloroformica del farmaco, colesterolo e fosfatidilcolina con e senza VitE-TPGS. Successivamente è stato idratato con una soluzione di tampone fosfato a pH = 7,4. La dispersione liposomiale è stata dimensionata mediante l’uso di ultrasuoni e caratterizzata in termini di percentuale di farmaco incapsulato. Infine dispersione è stata sottoposta a liofilizzazione cercando le più opportune condizioni in modo da mantenere le proprietà del prodotto di partenza e permettere una migliore conservazione.. L’uso della vitamina E-TPGS ha permesso una maggiore efficienza di incapsulazione del farmaco.
La farmacocinetica nell’umore vitreo del triamcinolone è stata valutata dopo somministrazione nell’occhio del coniglio a livello subtenoniano.
La formulazione acquosa a base di levofloxacina conteneva oltre al farmaco ed agli eccipienti necessari per la somministrazione a livello oculare (agenti isotonizzanti) la vitamina E-TPGS. Essa , come agente tensioattivo, permetteva la solubilizzazione del principio attivo grazie alla formazione di una struttura micellare
La farmacocinetica nell’umore acqueo della levofloxacina è stata valutata dopo istillastione di 50 microlitri della formulazione sperimentale nell’area precorneale dell’occhio del coniglio. Come confronto è stato usato il prodotto commerciale.