• matrici polimeriche
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• polimeri naturali
• clotrimazolo
• rilascio controllato

CARATTERIZZAZIONE TECNOLOGICA DI MATRICI POLIMERICHE PER IL RILASCIO CONTROLLATO DI CLOTRIMAZOLO A LIVELLO VAGINALE


Riassunto

Il trattamento delle vaginiti richiede la somministrazione topica di farmaci antifungini. In particolare negli ultimi anni si è assistito ad un aumento dell’interesse per lo sviluppo di sistemi a rilascio controllato del principio attivo con i quali è stato risolto il problema di somministrazioni ripetute della forma farmaceutica.
La presente tesi ha avuto come scopo principale quello di valutare le caratteristiche tecnologiche di compresse ad uso vaginale per il rilascio del clotrimazolo, farmaco attivo nella cura delle vaginiti. Più specificatamente, è stata confrontata la capacità di polimeri diversi, di origine naturale, semi-sintetica e sintetica, di determinare un rilascio controllato del principio attivo a livello vaginale. I polimeri utilizzati sono stati: Polietilenossido, Polycarbophil, Idrossipropilmetilcellulosa ed un prodotto di origine vegetale.
Una delle problematiche da risolvere è legata alla scarsa solubilità in acqua del clotrimazolo, che determina una lenta solubilizzazione all’interno della forma farmaceutica quando questa è posta in contatto con i fluidi vaginali, ed una lenta diffusione attraverso lo strato di gel di una matrice idrofila.
Il lavoro di tesi è quindi stato sviluppato nelle seguenti fasi:
1) Preparazione di matrici contenenti farmaco e i polimeri allo studio, in due differenti concentrazioni, nonché altri eccipienti necessari per la fabbricazione di forme farmaceutiche solide per compressione.
Per la preparazione delle compresse sperimentali è stata utilizzata inoltre l’associazione acido citrico/Cremophor A25: l’acido citrico è stato scelto come agente solubilizzante e il Cremophor A25 è stato scelto come agente bagnante, per favorire la penetrazione dell’acqua all’interno dei pori delle compresse, agevolando i fenomeni di disgregazione e dissoluzione.

2) Determinazione delle proprietà di swelling e del fenomeno dell’erosione relativi alle diverse formulazioni;

3) Correlazione dei processi suddetti con i profili di rilascio in vitro del farmaco dalle matrici preparate per compressione a base dei polimeri studiati.