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L'epigenetica è una branca della scienza che studia le modificazioni ereditabili che variano l'espressione genica pur non alterando la sequenza del DNA. Tra queste reazioni di modificaione troviamo la metilazione del DNA, l'acetilazione e la deacetilazione degli istoni, la metilazione e la demetilazione degli istoni, fosforilazione delle proteine, l'ubiquitinazione, RNA non codificante, etc. Modificazioni epigenetiche anomali si verificano in una fase molto precoce dello sviluppo neoplastico e sono ampiamente descritte come attori essenziali nello sviluppo del tumore. Queste modificazioni possono essere un punto di intervento per i farmaci. Tra i farmaci ad azione epigenetica troviamo gli inibitori DMNT, inibitori EZH2, inibitori DOT1L, inibitori HDAC, inibitori LSD1, inibitori BET ed inibitori multitarget. Oltre a questi inibitori, meritano una particolare attenzione lo sviluppo di molecole proteolitiche di nome PROTAC. L'azione dei PROTAC prevede il marcamento della proteina da degradare e la sua successiva degradazione. Dopodiché, esistono anche i doppi inibitori, i quali, presentano appunto una doppia azione di inibizione. Gli studi alla ricerca di nuovi farmaci epigenetici hanno portato ad una maggior concentrazione sui inibitori selettivi delle varie isoforme degl'enzimi epigenetici ed a prendere in considerazione l'utilizzo di tecniche quali la Fragment Stitching Approach e la Antibody Drug Conjugates.