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Thesis etd-01112021-124905


Thesis type
Tesi di laurea magistrale LM5
Author
FALZARANO, CHIARA
URN
etd-01112021-124905
Thesis title
Semplificazione strutturale di VI8 e SA16 per la sintesi di inibitori duali PDK1/AurA
Department
FARMACIA
Course of study
FARMACIA
Supervisors
relatore Prof.ssa Rapposelli, Simona
relatore Dott. Bacci, Andrea
Keywords
  • cancer
  • PDK1
  • chiansi
  • cancro
  • kinases
  • inibitori duali
  • AuroraA
  • ottimizzazione
Graduation session start date
27/01/2021
Availability
Withheld
Release date
27/01/2091
Summary
La via di segnalazione PI3K/PDK1/Akt gioca un ruolo fondamentale in numerosi processi fisiologici connessi alla sopravvivenza cellulare e allo sviluppo di tumori. L’alterazione del pathway ha come conseguenza una deregolazione dei processi di accrescimento e proliferazione delle cellule che, sfuggendo all’apoptosi, sviluppano masse tumorali. Il pathway PI3K/PDK1/Akt, inoltre, interagisce con numerose altre vie di segnalazione coinvolte nella tumorigenesi. Una di queste è la chinasi Aurora A, proteina pro-oncogena che, attraverso attività mitotiche e non mitotiche, regola e influenza importanti processi cellulari quali: progressione tumorale, differenziazione cellulare e resistenza alle terapie. Partendo da questi presupposti, lo sviluppo di molecole che possano inibire simultaneamente le due proteine, potrebbe rappresentare un’efficace ed innovativa strategia terapeutica per il trattamento di forme tumorali resistenti alle attuali terapie farmacologiche. Nel laboratorio di ricerca in cui ho svolto la mia tesi, erano stati precedentemente sviluppati degli inibitori del pathway PI3K/PDK1/Akt; all’interno di questa serie di composti erano state sintetizzate le molecole SA16 e VI8, due inibitori duali PDK1/AurA. Lo scopo di questa tesi di laurea è stato la sintesi e l'ottimizzazione di nuovi inibitori PDK1/Aurora A a partire da tali molecole.
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