• Compresse
• infezioni gastrointestinali
• olio essenziale di Origano
• zeolite

Le infezioni gastrointestinali di origine virale, batterica o parassitaria causano la gastroenterite, un’infiammazione del tratto del tratto gastrointestinale che coinvolge lo stomaco, l’intestino tenue e il colon e che si manifesta tipicamente con diarrea, vomito, e dolori addominali. Tra queste infezioni è possibile citare la coccidiosi, malattia intestinale causata da dei protozoi, i coccidi e in particolare Isospora ed Eimeria. Questa malattia colpisce numerose specie animali, tra cui cani e gatti e talvolta anche l’uomo. L’olio essenziale di origano (EOO), ricco di polifenoli, può essere una valida alternativa alla terapia tradizionale per la prevenzione delle malattie gastrointestinali.
Scopo della tesi: preparazione di compresse a base di zeolite caricata con EOO ed idrossipropilmetilcellulosa (HPMC).
Metodi: L’EOO è stato caratterizzato sia per contenuto in polifenoli totali che per contenuto di carvacrolo. La polvere di zeolite è stata prima purificata e poi caricata con EOO nel seguente medo: a 500 mg di zeolite purificata sono stati aggiunti 5 mL di una soluzione di EOO in etanolo (4,2 µL/mL) e la sospensione è stata lasciata sotto agitazione per 12-16h a temperatura ambiente. Successivamente, per determinare l’efficacia di incapsulamento (EI), a 500 mg di zeolite purificata sono stati aggiunti 5 mL di una soluzione di EOO in etanolo (4,2 µL/mL) e la sospensione è stata posta in agitazione in falcon chiusa per 12-16 ore. In seguito, è stato fatto un prelievo di 1 mL dal surnatante, centrifugato per 5 minuti a 13400 rpm. Ad un’aliquota di 50 μL di questa soluzione sono stati aggiunti 950 μL di acqua distillata, 1 mL di reattivo Folin-Ciocâlteu e 1 mL di carbonato di sodio 7,5%. Dopo due ore al riparo dalla luce, è stata misurata l’assorbanza spettrofotometricamente (Lambda 25 Perkin Elmer) ad una lunghezza d’onda di 765 nm. La polvere di zeolite caricata con EOO è stata impastata con HPMC in rapporto 70:30 mediante aggiunta di 400 µL di acqua. L’impasto è stato poi forzato attraverso le maglie di un setaccio avente apertura nominale di 1.2 mm ottenendo così i granuli. I componenti della formulazione sono stati caratterizzati mediante spettroscopia ATR-FTIR. Per la preparazione delle compresse, i granuli sono stati direttamente compressi in matrici monolitiche a faccia piatta di 20 mg e 6 mm di diametro. Successivamente, le compresse sono state rivestite con Eudragit E PO per mascherare odore e sapore di EOO. Il rivestimento è stato realizzato per compressione, utilizzando un rapporto di 1:2 tra nucleo e rivestimento. Il rilascio di polifenoli dell’EOO dalla polvere di zeolite e dalle compresse rivestite e non è stato studiato in fluido gastrico simulato (FGS) pH 1.2, in fluido digiunale simulato (FDS) pH 6.8 e in fluido ileale simulato (FIS) pH 7.4.
Risultati: L’EI della zeolite caricata con EOO è risultata del 15%. Gli spettri ottenuti mediante spettroscopia ATR-FTIR hanno permesso di evidenziare nel granulato finale le bande caratteristiche dei singoli componenti. Dagli studi di rilascio è emerso che nel caso della polvere di zeolite in FGS, questo era completo dopo 120 minuti di eluizione. Nel caso dei granuli e delle compresse si osservava un rilascio continuo e graduale di polifenoli per circa 6h, senza differenze significative tra i due casi.
Conclusioni: Compresse a base di zeolite contenenti EOO danno un rilascio continuo e graduale di EOO per almeno 6h dalla somministrazione e sono in grado di proteggere i polifenoli dall’ossidazione che avviene soprattutto in ambiente gastrico. Il rivestimento con Eudragit E PO ha permesso di mascherare odore e sapore rendendo la formulazione di più facile somministrazione orale.