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Thesis etd-06252014-192920


Thesis type
Tesi di laurea specialistica LC5
Author
BARGELLINI, ANDREA
URN
etd-06252014-192920
Thesis title
Progettazione e sintesi di nuovi probes per il TSPO a struttura Chinazolicarbosammidica
Department
FARMACIA
Course of study
FARMACIA
Supervisors
relatore Dott.ssa Taliani, Sabrina
relatore Dott.ssa Barresi, Elisabetta
Keywords
  • Chinazolincarbossammide
  • Isochinolincarbossammide
  • PET
  • Radioligandi
  • TSPO
Graduation session start date
16/07/2014
Availability
Full
Summary
Il TSPO è una proteina evolutivamente conservata, di 18kDa, altamente idrofobica, costituita da 5 domini transmembranali ed espressa principalmente nella membrana esterna mitocondriale.1
Il TSPO riveste un ruolo chiave nella funzionalità cellulare: ad esso sono attribuite le funzioni di regolazione della proliferazione cellulare, trasporto di porfirine (protoporfirina IX, mesoporfirina IX, emina), sintesi dell’eme, immunomodulazione , regolazione della steroidogenesi e apoptosi.
L’utilizzo di radioligandi specifici per il TSPO e della tecnica PET consente la visualizzazione di una eventuale perdita neuronale e della gravità della neuroinfiammazione e ciò può essere un valido strumento per determinare un differente trattamento per uno specifico paziente. Inoltre grazie alla localizzazione della microglia attivata è possibile anche determinare lo stadio della malattia 2.

1 Papadopoulos V.; Baraldi M.; Gilarte T. R.; Knudsen T. B.; Lacapère,J.; Lindermann P.; Noremberg M. D.; Nutt D.; Weizman A.; Zhang M.-R.;
Gavish M.; Trends Pharmacol. Sci. 2006, 27, 402-409.
2. Scarf A. M.; Ittner L. M.; Kassiou M.; J. Med. Chem. 2009, 52, 581-592.
File