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Tesi etd-05232016-104119


Thesis type
Tesi di laurea specialistica LC5
Author
LAMBERTINI, RANIERI
URN
etd-05232016-104119
Title
Derivati N,N-dialchil-2-arilindol-3-ilgliossilamidici: ligandi al TSPO con attività antiinfiammatoria
Struttura
FARMACIA
Corso di studi
FARMACIA
Commissione
relatore Dott.ssa Taliani, Sabrina
relatore Dott.ssa Barresi, Elisabetta
Parole chiave
  • attività antiinfiammatoria
  • composti PIGA
  • steroidogenesi
  • TSPO
  • Proteina Traslocatrice
Data inizio appello
08/06/2016;
Consultabilità
completa
Riassunto analitico
La Proteina Translocatrice (TSPO) è stata identificata per la prima volta nel 1977 quale sito di legame alternativo per la benzodiazepina diazepam. E’ una proteina di 18 KDa, altamente idrofobica, costituita da 5 domini transmembranali. Nei mitocondri il TSPO è<br>intimamente associato in un complesso trimerico con il trasportatore dei nucleotidi<br>adenosinici (ANT) di 30 kDa ed il canale anionico voltaggio dipendente (VDAC) di 32 kDa.<br>Queste componenti insieme ad altre proteine, tra cui la Prax1 e la PAP7, vanno a costituire il cosiddetto MPTP-poro cioè poro di transizione di permeabilità mitocondriale. Questo complesso costituisce un canale localizzato sui siti di contatto tra le membrane mitocondriali esterna ed interna coinvolto in numerosi processi cellulari.<br>Il TSPO, prevalentemente localizzato nella membrana esterna mitocondriale, gioca un<br>ruolo fondamentale nella steroidogenesi, nei processi infiammatori, nella proliferazione e<br>apoptosi cellulare. <br>In questo studio è stata sintetizzata una piccola serie di ligandi al TSPO, appartenenti alla classe degli N,N-dialchil-2-arilindol-3-ilgliossilamidi (PIGA), selezionati in base ai dati di binding recettoriale. Successivamente sono stati valutati i loro effetti antiossidativi e antiinfiammatori su cellule di glioma astrocitico C6 con lo scopo di correlare i loro effetti farmacologici con la loro capacità di aumentare la produzione di neurosteroidi. <br>
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