ETD system

Electronic theses and dissertations repository

 

Tesi etd-04022017-204125


Thesis type
Tesi di laurea specialistica LC5
Author
ZANNINI, CORINNA
URN
etd-04022017-204125
Title
Farmaci anticoncezionali: basi farmacologiche dell'associazione nomegestrolo acetato / 17 β-estradiolo
Struttura
FARMACIA
Corso di studi
FARMACIA
Commissione
relatore Prof. Calderone, Vincenzo
Parole chiave
  • Anticoncezionali
  • nomegestrolo acetato/17 beta-estradiolo
Data inizio appello
27/04/2017;
Consultabilità
completa
Riassunto analitico
L’obiettivo della presente tesi consiste nel porre l’attenzione sull’innovazione delle nuove preparazioni contraccettive con l’introduzione degli estrogeni naturali come l’estradiolo micronizzato 17-beta estradiolo (E2) associato al nomegestrolo acetato (NOMAC).<br>Gli estrogeni naturali inducono una minor sintesi delle proteine a livello epatico, quali SHBG, angiotensinogeno e fattori coinvolti nel processo della coagulazione ed una minore interferenza sulla sintesi lipidica rispetto all’etinilestradiolo (EE).<br>L’uso di questi composti rende necessario un adeguamento della componente progestinica per correggere lo scarso controllo del ciclo fornito da preparati contenenti E2 al posto di EE.<br>La scelta è quindi caduta su prodotti caratterizzati da un potente effetto progestinico a livello endometriale come il nomegestrolo acetato (NOMAC) che è estremamente sicuro dal punto di vista metabolico e cardiovascolare soprattutto in combinazione con E2.<br>Il potente effetto progestinico a livello endometriale di entrambi i composti determina una riduzione importante del sanguinamento da privazione fino alla sua possibile scomparsa ponendo l’indicazione all’utilizzo di questi prodotti per il trattamento dei vari disordini del ciclo mestruale.<br>Il NOMAC raggiunge la concentrazione di picco plasmatico (Cmax) dopo 2-3 ore e la biodisponibilità assoluta risulta approssimativamente del 65%.<br>Si evidenzia che la somministrazione di E2 (1,5 mg/die dal giorno 1 al giorno 24) associato a NOMAC (2,5 mg/die giorni 11-24) determina la trasformazione dell’endometrio in un endometrio di tipo secretivo indenne da sviluppo di iperplasia. <br>L’associazione di E2 (1,5 mg/die) e NOMAC (2,5 mg/die) va ad inibire in modo efficace l’ovulazione e la crescita follicolare mentre lo schema di somministrazione ottimale è rappresentato da 24 giorni di assunzione del farmaco seguiti da 4 giorni di pausa; con questo regime si riesce ad ottenere una più sostenuta inibizione dell’asse ipotalamo-ipofisario e della secrezione di estradiolo da parte dell’ovaio. <br>L’associazione NOMAC/E2 non provoca la modificazione dei livelli di colesterolo totale, colesterolo HDL, colesterolo LDL e trigliceridi.<br>Per quanto riguarda il versante glucidico, si è visto che n.6 cicli di trattamento con NOMAC/E2 non hanno indotto modificazioni della risposta della glicemia e dell’insulina ad un carico orale di glucosio.<br>NOMAC/E2 è dotato di un profilo favorevole dal punto di vista del rischio tromboembolico venoso ed è stato inoltre confermato che l’assetto endocrino dell’anticoncezionale permette di mantenere un normale metabolismo osseo, tanto che dopo 2 anni di trattamento non sono state osservate modificazioni della densità minerale ossea.<br>
File