• profarmaco
• prerostilbene
• polifenoli
• antitumorali
• sintesi chimica

Questo lavoro di Tesi, nasce dopo anni di studi riguardanti l’attività dei polifenoli ed in particolare l’attività antitumorale del Pterostilbene (PTER)
Dagli studi svolti nei laboratori dell’Università di Valencia, dal Prof. Miguel Angel Asensi Mirales, era noto che il PTER avesse una buona attività antitumorale, ma che allo stesso tempo a causa della sua scarsa solubilità in acqua, desse problemi di tossicità cellulare poiché il composto veniva solubilizzato in DMSO.
A seguito di questi risultati, ho iniziato uno studio riguardante la possibilità di trasformare il Pter in un profarmaco, fosforilando il composto ed ottenendo quindi un Fosforilato solubile in acqua, con le stesse proprietà antitumorali, ma con minore tossicità sulle cellule sane.
Dopo una fase iniziale di ricerca e diversi tentativi di sintesi, sono riuscito ad ottenere il fosforilato attraverso la sintesi del Pter con POCl3 in acqua.
Analizzato il nuovo composto ottenuto, sono stati svolti dei test di stabilità, in modo tale da iniziare la sperimentazione in vitro sulle cellule tumorali della linea A549, che hanno rivelato come il composto ottenuto abbia azione antitumorale e minore tossicità del suo predecessore Pter.
L’ultima fase dello studio, ci ha visti impegnati sulla sperimentazione animale, effettuata per valutare la cinetica enzimatica del fosforilato a seguito di somministrazione endovenosa ed intraperitoneale.
Essendo il mio periodo di 11 mesi a Valencia quasi terminato, ho personalmente seguito i primissimi test in vivo, che sono stati in seguito terminati dallo staff del Prof. Asensi.