• 4-d]pirimidine derivatives
• 4-d]pirimidinici
• derivati pirazolo[3
• EGFR inhibitors
• HER
• inibitori EGFR
• inibitori VEGFR
• pyrazolo[3
• recettori tirosina chinasi
• tyrosine kinase receptor.
• VEGFR inhibitors

EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) e VEGFR (Vascular Epithelial Growth Factor Receptor) sono proteine tirosin chinasi iper-espresse nelle cellule tumorali e che costituiscono un nuovo bersaglio molecolare per il trattamento delle neoplasie.
Anticorpi monoclonali che si legano al dominio extracellulare del recettore tirosin chinasico e molecole a basso peso molecolare in grado di agire a livello dei domini intracellulari inibiscono l’attività chinasica dei recettori. Gli inibitori di sintesi più importanti sono costituiti da una struttura anilinochinazolinica; inoltre in letteratura sono riportati composti a struttura diversa tra cui sistemi eterociclici caratterizzati da un nucleo pirazolopirimidinico. Il mio lavoro di tesi ha perciò riguardato la sintesi di nuovi derivati pirazolo[3,4-d]pirimidinici con possibile attività inibitoria, sostituiti sull’azoto N1 o N2 con catene alchiliche di 8 atomi di carbonio e sostituiti a livello della posizione 4 con gruppi alchil- o arilalchil-amminici.

EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) and VEGFR (Vascular Epithelial Growth Factor Receptor) are tyrosine kinase proteins over-expressed in tumour cells and represent a new molecular-target for the treatment of human cancer. Monoclonal antibodies binding extracellular domain of tyrosine kinase receptor, and “small molecules” able to act at the intracellular domain, inhibit tyrosine kinase activity. The most important inhibitors are constituted by an anilinoquinazoline structure; moreover in literature compounds with different structures are presented, like heterocycles characterized by a pyrazolopyrimidine core. Thus, my work of thesis have concerned synthesis of new pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives with possible inhibitory activity, substituted on N1 or N2 with alkyl chains of 8 carbon atoms and at the 4 position with aryl- or arylalkyl-amino groups.