• pharmacokinetics
• flupirtine
• horse
• cavallo
• flupirtina
• farmacocinetica

Scopo. La flupirtina è un analgesico non oppiode utilizzato in medicina umana per gli stati di dolore. Lo scopo del presente lavoro è stato valutare la farmacocinetica della flupirtina dopo somministrazione PO e EV in cavalli adulti sani.
Materiali e metodi. Sei cavalli di razza trottatore e di sesso femminile sono stati inclusi nel presente studio approvato dal Comitato Etico di Ateneo (Pisa). I cavalli sono stati assegnati random a 2 gruppi trattati con un design 2 X 2 Latin-square. Il Gruppo 1 (n = 3) ha ricevuto una dose singola (1 mg/kg) di flupirtina EV inoculato nella vena giugulare. Il Gruppo 2 (n = 3) ha ricevuto il farmaco (5 mg/kg) per os attraverso sonda naso-gastrica. Dopo una settimana di wash-out, gli animali sono stati cambiati di gruppo e le dosi ripetute. I prelievi di sangue (5 mL) sono stati raccolti a 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 4, 6, 8, 10, 24, 36 e 48 h e il plasma è stato analizzato con metodica HPLC.
Risultati. Sono stati evidenziati effetti collaterali lievi e transitori, risolti spontaneamente entro 5 min dall’inoculazione EV, in 2/6 cavalli, mentre nessun soggetto ha manifestato effetti collaterali dopo somministrazione di flupirtina PO. La flupirtina è stata ritrovata nel plasma fino a 36 h, sia dopo somministrazione EV che PO. L’emivita media di eliminazione è stata più lunga dopo somministrazione PO (10.27 h) rispetto a EV (3.02 h). La biodisponibilità dopo somministrazione PO è stata 71.4±33.1%. La simulazione mediante modello compartimentale ha indicato 2.6 mg/kg quale dose PO necessaria per ottenere nel cavallo una Cmax e una AUC simili a quelle riportate per l’uomo con una concentrazione plasmatica teorica di 187 ng/mL.
Discussione e conclusioni. Questi risultati possono essere considerati come base per ulteriori studi sull’utilizzo della flupirtina nella specie equina.